Согласно медицинской классификации, Цефотаксим – это антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, действующим компонентом которого является цефотаксим. Медикамент относится к полусинтетическим, выпускается отечественными или зарубежными компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Цефотаксим (Cefotaxime) выпускается только в виде порошка для приготовления раствора, таблеток под таким названием не существует. Состав препарата и упаковка:

Механизм действия препарата

Полусинтетический антибиотик вводится парентерально, активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к сульфаниламидам, пенициллинам, аминогликозидам. Механизм работы средства заключается в подавлении активности фермента транспептидазы и блокировки пептидогликана. Инъекции делаются внутримышечно, их максимальная концентрация в крови регистрируется через полчаса.

До 40% активного компонента соединяется с белками плазмы. Бактерицидный эффект продолжается 12 часов, наибольшая концентрация вещества создается в мягких тканях, миокарде. Активный компонент проникает сквозь плаценту, обнаруживается в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, синовиальной жидкостях. С мочой выделяется 90% дозы. Период полувыведения равен 1-1,5 часа. Препарат не кумулирует, незначительно подвергается экскреции с желчью.

Показания к применению

Основными показаниями к применению препарата являются инфекционные заболевания. Инструкция выделяет следующие:

• плеврит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
• эндокардит, септицемия;
• бактериальный менингит;
• послеоперационные осложнения и инфекции;
• заболевания горла, уха, почек, носа, мочевыводящих путей;
• болезнь Лайма.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Цефотаксима предполагает его парентеральное (внутримышечное или внутривенное) введение взрослым каждые 6-12 часов по 1-2 г. Для профилактики инфицирования перед хирургической операцией во время наркоза препарат используют однократно в дозе 1 г. По инструкции, при кесаревом сечении во время наложения швов на пупочную вену пациентке вводят 1 г внутривенно, спустя 6 и 12 часов – еще по 1 г.

Как разводить Цефотаксим

Для внутривенных инъекций 1 г порошка разводится в 4 мл стерильной воды, вводится медленно 3-5 минут. Для дополнительного обезболивания смешивать порошок можно с Новокаином (1 г средства на 4 мл жидкости, вводится медленно). Помимо Новокаина, порошок можно соединять с Лидокаином, стерильной водой. Уколы препарата отличаются болезненностью.

Цефотаксим при ангине

При заболевании ангиной, ее неосложненном течении показано введение 1 г препарата внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Если заболевание протекает со средней тяжестью проявления симптомов, внутривенно или внутримышечно лекарство вводят по 1-2 г каждые 12 часов. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от времени избавления от симптомов ангины.

При пневмонии

Цефотаксим при пневмонии у детей, тяжелых течениях инфекций или при менингите вводится внутривенно или внутримышечно по 100-200 мг/кг веса в 3-4 инъекции. Максимально за сутки можно ввести не больше 12 грамм средства. Продолжительность терапии антибиотиком продолжается до полного исчезновения патогенных микробных клеток в организме (определяется анализами).

Цефотаксим при бронхите

При неосложненном или осложненном бронхите показано введение по 1 г каждые 8 часов. Уколы делают в мышцу, максимум за сутки можно ввести 12 г. Терапия бронхита у взрослых и детей длится до тех пор, пока не исчезнут основные симптомы заболевания. Врач следит за пациентом во время всего лечения препаратом, определяет необходимость в коррекции дозы, остановке терапии.

Особые указания

Цефотаксим относится к нефротоксичным медикаментам, поэтому во время лечения им необходимо обязательно контролировать показатели работы почек и выделительной системы. Если терапия длится свыше 10 суток, то следят еще и за функциями крови. Людям пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции (повышения свертываемости крови) назначают витамин К. Если во время лечения развивается псевдомембранозный колит, терапия прекращается.

Цефотаксим при беременности

Применять препарат при беременности нельзя на протяжении первого триместра. При грудном вскармливании, во втором и третьем триместрах вынашивания ребенка использовать антибиотик можно только, если польза для матери превысит вред для ребенка. Употребление при лактации может изменять орофарингеальную флору ребенка.

Цефотаксим детям

Согласно инструкции, Цефотаксим для детей применяется с осторожностью. Суточная дозировка рассчитывается как 50-180 мг/кг веса в сутки в 2-4 введения. Новорожденным и родившимся раньше срока детям до одной недели вводят внутривенно 50 мг/кг массы тела, в возрасте 1-4 недель – внутривенно каждые 8 часов в той же дозе. Внутривенно делают инъекции при массе менее 50 кг, внутримышечно – старше 2,5 лет.

Лекарственное взаимодействие

Усилить нефротоксичность антибиотика могут петлевые диуретики (Фуросемид, Лазикс), аминогликозиды. Нестероидные противовоспалительные средства и антиагреганты в сочетании с Цефотаксимом могут повысить риск развития кровотечений. Запрещено смешивать препарат с другими растворами в одном шприце, кроме Лидокаина и Новокаина. Согласно инструкции, комбинация лекарства с Пробенецидом повышает концентрацию активного компонента и замедляет его выведение.

Цефотаксим и алкоголь

Во время лечения антибиотиком нежелательно принимать алкоголь и напитки на его основе. По инструкции, сочетание лекарства с этанолом может вызвать падение артериального давления, гиперемию кожи лица, тахикардию, мигрени и головную боль. За счет действия этилового спирта появятся спазмы, рвота, одышка. При появлении дисульфирамоподобных признаков следует обращаться к врачу.

Побочные действия

Во время терапии Цефотаксимом могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет следующие:

• болезненность уколов;
• флебит при внутривенном вливании раствора;
• тошнота, колит, желтуха, гепатит, диарея, рвота, боль в эпигастрии;
• гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции, эозинофилия, кожный зуд, отек Квинке;
• кандидоз;
• интерстициальный нефрит.

Передозировка

Если вводить большие дозировки за краткие сроки, может развиться передозировка препаратом. Ее признаками являются дисбактериоз, аллергические реакции, энцефалопатия. Для устранения симптомов передозировки показано проведение симптоматического лечения, использование десенсибилизирующих медикаментов. Гемодиализ малоэффективен для устранения последствий.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при печеночной недостаточности, нарушении работы этих органов в анамнезе. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• кровотечения из внутренних органов;
• индивидуальная непереносимость компонентов состава;
• беременность, особенно первый триместр;
• энтероколит в анамнезе;
• сочетание с антиагрегантами, прочими антибиотиками.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении двух лет.

Аналоги

Заменить медикамент можно средствами на основе цефотаксима из группы антибиотиков-цефалоспоринов. К аналогам препарата относятся:

• Клафоран – бактерицидный порошок для приготовления инъекционного растворас аналогичным действующим веществом;
• Цефосин – антибактериальный порошок для раствора, содержащий натриевую соль цефотаксима;
• Цефабол – бактерицидный порошок на основе этого же комонента.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Всем людям рано или поздно приходится прибегать к помощи антибактериальных средств. Наиболее распространены таблетки и суспензии. Их удобно принимать в амбулаторных условиях. В особых ситуациях назначаются уколы. «Цефотаксим» - один из распространенных антибиотиков, применяемых в форме инъекций. О нем вы узнаете из сегодняшней статьи.

Общие сведения о медикаменте: состав, форма выпуска, продажа

Выпускается препарат «Цефотаксим» (уколы) в виде белого растворимого порошка, помещенного в стеклянные ампулы. Иногда он может иметь желтоватый оттенок, что не является знаком плохого качества. В составе медикамента присутствует натрия цефотаксим. Объем действующего вещества составляет 500 миллиграмм или 1 грамм на ампулу.

Приобрести антибиотик можно без рецепта от врача, но лучше так не поступать. Для эффективного лечения нужно обязательно получить индивидуальные назначения дозировки и длительности приема препарата. Продаются уколы «Цефотаксим» по 50 штук в упаковке, также можно приобрести препарат по одной ампуле. Стоимость одного флакона составляет 30-50 рублей. Если вы приобретаете препарат в индивидуальной упаковке, то к нему обязательно прилагается инструкция. Ознакомьтесь с ней перед началом лечения.

Действие лекарства на организм пациента

Как действуют уколы? «Цефотаксим» позиционируется инструкцией как высокоэффективный антибиотик третьего поколения, относящийся к группе цефалоспоринов. Его действие основано на достижении бактерицидного эффекта. Действующее вещество нарушает синтез клеточной стенки бактерии. Эффективность медикамента доказана в отношении широкого спектра микроорганизмов. Его используют для устранения грамотрицательных и грамположительных бактерий, которые имеют резистентность к другим антибиотикам.

После введения препарат достигает максимальной концентрации в течение одного часа. Действующее вещество проникает практически во все ткани и проходит через плацентарный барьер, может выделяться с грудным молоком. Выводится медикамент преимущественно почками.

Показания к использованию: от чего помогает «Цефотаксим»

• инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
• бактериальные инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит) и ЛОР-органов (гайморит, тонзиллит в острой или хронической форме);
• патологии мочевыводящих и половых путей (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит);
• бактериальные поражения костей, мягких тканей и суставов;
• инфекции абдоминального характера.

Медикамент также используется при сепсисе, перитоните, эндокардите. Может применяться для лечения сальмонеллеза, инфицированных ран, болезни Лайма. Назначают «Цефотаксим» при инфекциях, развивающихся на фоне иммунодефицита. Показано применение препарата с целью профилактики после хирургических вмешательств. Также его назначают при гинекологических выскабливаниях.

Ограничения, озвученные производителем

Лекарство «Цефотаксим» (уколы) инструкция не рекомендует использовать при наличии высокой чувствительности к действующему компоненту. Также запрещено применение данного антибиотика пациентам, имеющим аллергию на пенициллины. Состав противопоказан при хронической и острой почечной недостаточности. Не назначается антибиотик будущим мамам и кормящим женщинам. «Цефотаксим» (уколы) детям вводится внутримышечно только после 2,5 лет. До этого возраста выбирается внутривенное использование лекарства. Также не назначается медикамент новорожденным.

«Цефотаксим» (уколы): применение препарата

Дозировка медикамента выбирается врачом в соответствии с возрастом и характером инфекции. Лечение антибиотиком продолжается минимум 5 дней, чаще прописывают «Цефотаксим» на 7 суток. При необходимости и по рекомендации врача терапевтический курс может быть продлен.

• При хирургическом вмешательстве (в том числе и во время операции кесарево сечение) препарат вводится в профилактической дозе 1 грамм. При необходимости манипуляцию повторяют через 6 часов.
• При неосложненных инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, а также мочевыводящей системы показано введение препарата в дозе 1 грамм каждые 12 часов.
• При гонорее вводится 1 грамм однократно.
• Инфекции средней тяжести требуют использования 1-2 граммов препарата дважды в сутки.
• Тяжелые инфекции, менингит и осложненные заболевания предполагают использование 2 граммов медикамента через каждые 4 часа.

Для взрослых пациентов максимальная суточная доза антибиотика составляет 12 граммов. Детям до 2,5 лет препарат вводится только внутривенно. Дозировка медикамента рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка.

Инструкция по применению (уколы): как разводить препарат

Иногда бывает так, что приходится на свой страх и риск заниматься самолечением. Конечно, врачи не рекомендуют подобную самодеятельность. Поэтому если у вас есть возможность посетить специалиста и получить консультацию, не пренебрегайте ею. Для тех же, кто в силу определенных обстоятельств не может этого сделать, будет полезной изложенная ниже информация.

Разрешает вводить внутримышечно и внутривенно препарат «Цефотаксим» инструкция по применению. Уколы детям до 2,5 лет ставятся только в вену (об этом вы уже знаете). В более старшем возрасте есть выбор. Если использовать препарат внутримышечно, то суточная доза делится на два раза. В вену уколы можно ставить в дневном объеме однократно.

Для внутривенного применения в качестве растворителя выбирают глюкозу или стерильную воду. Внутримышечное введение допускает использование нескольких видов растворителя (на выбор): новокаин, лидокаин, вода для инъекций, физраствор. Для приготовления лекарства вам понадобится одноразовый шприц. Наберите 4 миллилитра растворителя и поместите его во флакон с порошком. Тщательно перемешайте лекарство и дождитесь получения однообразной консистенции. После этого отмерьте нужную вам дозу, наберите ее в шприц. При постановке инъекции соблюдайте правила асептики.

Побочные реакции и неприятные последствия формируют отрицательные отзывы

Формирует о себе разные мнения антибиотик «Цефотаксим» (уколы). Отзывы, рассказывающие о негативных последствиях, часто основываются на побочных эффектах. Так как пациенту препарат не только не помог, но и вызвал негативные реакции, о медикаменте складывается отрицательное впечатление.

Уколы «Цефотаксима», как и использование других антибиотиков, могут вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта. Пациентов мучает тошнота, пропадает аппетит, начинается диарея. Все это не очень приятно в сочетании с болезнью, но при таких симптомах медикамент обычно не отменяют. У некоторых пациентов антибиотик вызывал аллергию. При ней обязательно меняют лечение и проводят симптоматическую терапию. Аллергия проявляется кожной сыпью, отеком, в тяжелых случаях развивается шок. Длительное применение лекарственного средства нередко провоцирует заболевания крови.

«Цефотаксим» и алкоголь, а также другая важная информация о лекарстве

1. Данный антибиотик категорически противопоказано совмещать с алкогольными напитками. При комбинации химических веществ возникает подобие дисульфирамоподобных реакций. Сначала у пациента затуманивается разум, потом начинается интоксикация. Медики предостерегают, что это может привести к коме.
2. Длительное использование препарата может способствовать развитию кандидоза.
3. При одновременном употреблении нестероидных противовоспалительных медикаментов возникает риск кровотечения. Воздержитесь от приема ацетилсалициловой кислоты во время лечения.

Потребители и врачи хвалят лекарство «Цефотаксим»

Медики говорят о том, что препарат является одним из самых эффективных антибиотиков. Он способен справиться с инфекцией в том случае, когда другие противомикробные лекарства оказываются неэффективными. Статистика показывает, что при правильном использовании риск развития побочных реакций стремится к минимуму.

Пациенты рассказывают, что с началом применения уколов «Цефотаксим» им стало значительно лучше. Лекарство показало свой эффект уже на вторые сутки терапевтического курса. Один из факторов, сообщающих о приближающемся выздоровлении, - нормализация температуры тела. Но это не значит, что можно прекращать уколы. Врачи говорят о том, что очень важно пройти полный курс препарата, чтобы избежать суперинфекции.

Многие пациенты рассказывают, что внутримышечное введение лекарства оказывается достаточно болезненным. Особенно тяжело его переносят дети. Препарат необходимо вводить медленно, а это создает мучительную боль. В такой ситуации целесообразно не испытывать ребенка, ведь можно выбрать внутривенное введение. К тому же такой способ разрешает использовать сразу суточную дозу препарата, не возникнет необходимости повторной инъекции в этот же день. Взрослым пациентам разрешается использовать лидокаин для разведения порошка. Такой способ снижает болезненные ощущения во время инъекции. Врачи говорят, что всегда нужно помнить об аллергенных свойствах лидокаина. Если у вас ранее были реакции на этот анестетик, то его использовать недопустимо.

Подведем итог

Сегодня вы узнали об антибактериальном средстве с торговым наименованием «Цефотаксим». Инструкция по применению, методы введения препарата и его свойства рассмотрены весьма подробно. Данное лекарство можно приобрести без рецепта врача, но самолечением заниматься не стоит. Если вас беспокоит недомогание или вы нуждаетесь в антибиотикотерапии, обязательно покажитесь доктору. Крепкого вам здоровья, не болейте!

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Состав

цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) 1,0

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего

Торговое название препарата: Цефосин ®

Международное непатентованное название:

цефотаксим

Химическое название:
] - 3 - [(ацетилокси) метил] - 7 - [[(2 - амино 4 - тиазолил) (метокси - имино) ацетил] амино] - 8 - оксо - 5 - тиа - 1 - азабицикло окт 2 - ен - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
Активное вещество: Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) - 0,5 г, 1 г, 2 г

Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - цефалоспорин.

КодАТХ:

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 мин, максимальная концентрация составляет 39,101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.
Период полувыведения - 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

инфекции центральной нервной системы (менингит),

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов,

инфекции мочевыводящих путей,

инфекции костей и суставов,

инфекции кожи и мягких тканей,

инфекции органов малого таза,

гонорея,

инфицированные раны и ожоги,

перитонит,

сепсис,

абдоминальные инфекции,

эндокардит,

болезнь Лайма,

сальмонеллезы,

инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте). Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст - до 2,5 лет (внутримышечное введение). С осторожностью
Период новорожденности; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе). Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 612 ч.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м 2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1 - 4 нед - внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0.5 г - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл). Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит). Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице. Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г,
1 г, 2 г во флаконах бесцветного или темного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 5 инструкциями по применению для поставки в стационары.
1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %) помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку со скарификатором ампульным и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку с препаратом, 1 контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами растворителя (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %), скарификатор ампульный инструкцию по применению препарата помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7.