Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Поколение	Препараты для внутреннего приема	Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения
1	Цефалексин	Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол
2	Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин	Цефуроксим, Цефокситин
3	Цефиксим	Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
4		Цефепим, Меропенем, Азтреонам
5		Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины 4 поколения воздействуют на патогенные микроорганизмы благодаря 7-аминоцефалоспорановой кислоте, аббревиатура для обозначения вещества — 7-АЦК. Широкий спектр действия препаратов 4 четвертого поколения обусловлен их эффективностью против всех грамотрицательных бактерий, анаэробных микроорганизмов и бактериоидов. Сфера действия 7-АЦК:

• повреждение клеточной мембраны бактерии;
• остановка роста и распространения колонии;
• угнетение всех сопутствующих микроорганизмов из перечня патогенных, которые участвуют в формировании воспалительного процесса.

К препаратам 4 поколения относятся лекарственные средства, которые уже многократно подтвердили свою пользу для выздоровления пациентов:

• Цефепим;
• Цефпиром.

Самостоятельно нельзя проводить лечение такими сильнодействующими лекарственными средствами. Цефалоспорины назначаются только врачом при установленной природе инфекции. В отношении грамположительных микроорганизмов препараты четвертого поколения менее эффективны, чем препараты первого поколения, поэтому, если пациент начинает самостоятельное лечение, он может не получить желаемый результат. Врач оценивает риски побочных эффектов, подбирает наилучшую стратегию лечения для каждой клинической картины.

Патогенные агенты синтезируют бета-лактамазу — фермент, который защищает мембранную оболочку их клеток. Основной задачей антибиотика является уничтожение клетки, а мембранная оболочка препятствует этому. 7-АЦК разрушает бета-лактамазу обоих типов:

• хромосомную;
• плазмидную.

При разрушении бета-лактамазы клетки не могут существовать, содержимое выбрасывается в окружающую среду, захватывается фагоцитами и выводится из организма точно так же, как любые продукты распада.

Все четыре поколения цефалоспоринов угнетают синтез бета-лактамазы, но только лекарства 4 поколения направлены на хромосомный тип фермента. Инструкция к Цефепиму и Цефпирому содержит информацию, что лечение при беременности нужно проводить лишь в том случае, если вероятная польза для матери больше, чем потенциальная угроза для развития плода. Это означает, что только лечащий врач может оценить, нужно ли назначать цефалоспорины 4 поколения или можно обойтись менее сильными лекарственными средствами. Если лечение требуется в период лактации, есть 3 варианта действий:

• приостановить кормление;
• свернуть кормление и перевести ребенка на искусственное вскармливание;
• выбрать другое медикаментозное средство.

Пациентке нельзя самостоятельно принимать антибиотики, поскольку, попадая с грудным молоком в организм ребенка, они вызывают дисбактериоз кишечника.

Когда назначается лекарство?

Сфера воздействия препаратов 4 поколения включает в себя все инфекционные заболевания, в формировании которых принимают участие:

• энтерококки и энтеробактерии;
• стафилококки и стрептококки;
• менингококки и гонококки;
• протеобактерии, в том числе сальмонелла;
• хеликобактерии.

Эти микроорганизмы вызывают более 80% случаев всех инфекционных воспалительных процессов.

Отличительной чертой грамотрицательных бактерий является наличие дополнительной защиты на клеточной стенке.

При распаде липополисахаридов, которые входят в состав мембраны, выделяются токсичные вещества — эндотоксины. Если одновременно разрушено большое количество патогенных агентов, эндотоксины, попадая в кровеносную и лимфатическую системы, вызывают у пациента:

• головную боль, тяжесть в голове;
• слабость, боль в мышцах, ломоту в суставах;
• тошноту и рвоту;
• отсутствие аппетита;
• повышение температуры до 38°C и более;
• понижение артериального давления;
• в тяжелых случаях — бред, спутанность сознания, одышку, обморок;
• без медицинской помощи возможен летальный исход от токсического шока.

Когда иммунная система разрушает грамотрицательные микроорганизмы, возникает интоксикация продуктами распада их клеточных структур, в том числе эндотоксинами.

Если лечение начато сразу же, как установлен диагноз, то интоксикация имеет минимальные последствия для организма. При запущенных случаях интоксикация принимает угрожающие для жизни формы. Цефалоспорины 4 поколения можно использовать в комплексе с препаратами, очищающими кровеносную систему, с сорбентами и мочегонными.

Основные показания к назначению

Если лабораторный анализ мазка, соскоба или крови выявил один или несколько грамотрицательных микроорганизмов, лечащий врач подбирает антибиотики. Чаще всего цефалоспорины назначаются:

1. При заболеваниях мочеполовой системы: цистит, уретрит, простатит, гонорея, эпидидимит, сальпингоофорит, пиелонефрит и другие.
2. При заболеваниях дыхательной системы: абсцесс легкого, трахеит и бронхит, пневмония, эмпиема плевры.
3. При абсцессах, карбункулах и фурункулах кожных покровов, при ранениях, осложненных гнойным воспалительным процессом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Противопоказания

Для того чтобы снизить вредное воздействие цефалоспоринов на желудочно-кишечный тракт и повысить биодоступность препаратов, созданы лекарства 4 поколения, которые вводятся парентерально:

• внутримышечно;
• внутривенно.

Предыдущие поколения включали в себя пероральные цефалоспорины, что увеличивало вероятность побочных эффектов и снижало биодоступность 7-АЦК. Цефалоспорины 4 поколения тоже имеют противопоказания, но их значительно меньше, чем у 1-2 поколения в таблетках. Есть ограничения по приему, нельзя использовать:

• во время беременности и в период грудного вскармливания;
• новорожденным детям до 2 месяцев жизни;
• при хронических некомпенсируемых заболеваниях почек;
• при индивидуальной аллергической реакции.

Частота появления аллергии на 7-АЦК и другие компоненты лекарства, по данным клинических испытаний, не превышает 1%. Повышенную вероятность аллергии имеют пациенты с гиперчувствительностью:

• к цефалоспоринам 1-3 поколения, поскольку цефалоспорины 4 поколения имеют сходный химический состав;
• ко всем антибиотикам, которые тоже воздействуют на бета-лактамазу и вызывают выброс эндотоксина.

Были проведены исследования по изучению аллергии на различные группы антибиотиков. Полученные данные свидетельствуют о том, что у 10% всех пациентов с аллергией на пенициллин была выявлена аллергия и на цефалоспорины. Кроме аллергической реакции отмечалось возросшее количество осложнений и побочных эффектов. Применение Цефепима и Цефпирома чаще всего происходит в условиях стационара, поэтому, даже если появляются какие-либо жалобы на побочные действия, врачи могут сразу же предпринять меры по улучшению самочувствия пациента. В некоторых случаях, например, при осложнениях со стороны почек, нужно сменить курс лечения и подобрать другое лекарственное средство. Наиболее вероятные (с частотой до 1%) побочные действия:

1. Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит, рвота и тошнота, запор или жидкий стул, болезненность в эпигастрии, отрыжка, изжога, метеоризм, колики.
2. При аллергии: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры, потливость, одышка.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, учащение или замедление сердечного ритма, повышение или понижение тонуса кровеносных сосудов.
4. Со стороны нервной системы и психики: психомоторное возбуждение, головная боль, бессонница, судороги и спазмы гладкой мускулатуры.
5. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Внутривенное введение цефалоспоринов 4 поколения нужно проводить в соответствии с профессиональными стандартами сестринского дела. В противном случае встречается постинъекционный флебит.

Содержание

Антибактериальные препараты по механизму действия и активному веществу делятся на несколько групп. Одной из них являются цефалоспорины, которые классифицируются по поколениям: от первого до пятого. Третье отличается более высокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая стрептококков, гонококков, синегнойную палочку и пр. К этому поколению относятся цефалоспорины как для внутреннего, так и для парентерального применения. Химические они схожи с пенициллинами и могут заменить их при аллергии на такие антибиотики.

Классификация цефалоспоринов

Данное понятие описывает группу полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, которые производят из «цефалоспорина С». Его продуцируют грибы Cephalosporium Acremonium. Они выделяют особое вещество, угнетающее рост и размножение различных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Внутри молекулы цефалоспоринов присутствует общее ядро, состоящее из бициклических соединений в виде дигидротиазинового и бета-лактамного колец. Все цефалоспорины для детей и взрослых делят на 5 поколений в зависимости от даты открытия и спектра противомикробной активности:

• Первое . Самым распространенным цефалоспорином парентеральной формы выпуска в этой группе является Цефазолин, пероральной – Цефалексин. Применяются при воспалительных процессах кожи и мягких тканей, чаще для профилактики послеоперационных осложнений.
• Второе . Сюда относятся препараты Цефуроксим, Цефамандол, Цефаклор, Цефоранид. Обладают повышенной, по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения, активностью по отношению к грамположительным бактериям. Эффективны при пневмониях, сочетаются с макролидами.
• Третье . В этом поколении выделяются антибиотики Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Проявляют высокую эффективность при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями. Используются при инфекциях нижних дыхательных путей, кишечника, воспалении желчевыводящих путей, бактериальных менингитах, гонорее.
• Четвертое . Представители этого поколения – антибиотики Цефепим, Цефпиром. Могут воздействовать на энтеробактерии, которые устойчивы к цефалоспоринам 1 поколения.
• Пятое . Обладают спектром активности цефалоспориновых антибиотиков 4 поколения. Действуют на флору, устойчивую к пенициллинам и аминогликозидам. Эффективными в этой группе антибиотиков являются Цефтобипрол, Зефтер.

Бактерицидное действие таких антибиотиков обусловлено ингибированием (торможением) синтеза пептидогликана, который является структурной основной стенки бактерий. Среди общих особенностей цефалоспоринов можно отметить следующее:

• хорошая переносимость благодаря минимальному количеству побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками;
• высокий синергизм с аминогликозидами (в комбинации с ними проявляют больший эффект, чем по отдельности);
• проявление перекрестной аллергической реакции с другими бета-лактамными препаратами;
• минимальное воздействие на микрофлору кишечника (на бифидобактерии и лактобактерии).

Цефалоспорины 3 поколения

Данная группа цефалоспоринов, в отличие от предыдущих двух поколений, отличается более широким спектром действия. Еще одна особенность – более длительный срок полувыведения, благодаря чему лекарство допускается принимать всего раз в сутки. К преимуществам можно отнести и способность цефалоспоринов III поколения преодолевать гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому они эффективны при бактериальных и воспалительных поражениях нервной системы. Список показаний к применению цефалоспоринов третьего поколения включает такие заболевания:

• менингиты бактериальной природы;
• кишечные инфекции;
• гонорею;
• циститы, пиелонефриты, пиелиты;
• бронхит, пневмонию и другие инфекции нижних дыхательных путей;
• воспаления желчевыводящих путей;
• шигиллез;
• брюшной тиф;
• холеру;
• отит.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Пероральные формы антибиотиков удобны в использовании и могут применяться для комплексной терапии в домашних условиях инфекций бактериальной этиологии. Прием цефалоспоринов внутрь часто назначают при ступенчатой схеме терапии. В таком случае антибиотики сначала вводят парентерально, а затем переходят на формы, которые принимают внутрь. Так, пероральные цефалоспорины в таблетках представлены следующими препаратами:

• Цефодокс;
• Панцеф;
• Цедекс;
• Супракс.

Активный компонент в составе этого препарата – цефиксима тригидрат. Антибиотик представлен в форме капсул дозировкой 200 мг и 400 мг, суспензии с дозировкой 100 мг. Цена первых – 350 рублей, второй – 100-200 р. Применяется Цефиксим при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, вызванных пневмококками и стрептококками пирролидонилпептидаза:

• бронхит острого течения;
• острые кишечные инфекции;
• острая пневмония;
• средний отит;
• рецидивы бронхита хронической формы;
• фарингит, синусит, тонзиллит;
• инфекции мочевыводящих путей, протекающие без осложнений.

Капсулы Цефиксим принимают во время еды. Они разрешены пациентам старше 12 лет. Им показана дозировка в 400 мг Цефиксима ежесуточно. Лечение длится с учетом инфекции и ее тяжести. Детям от полугода до 12 лет назначают Цефиксим в виде суспензии: 8 мг/кг массы тела 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки. Вне зависимости от формы выпуска Цефикс запрещен при аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов. После приема препарата возможно развитие таких побочных реакций:

• диареи;
• метеоризма;
• диспепсии;
• тошноты;
• боли в животе;
• сыпи;
• крапивницы;
• зуда;
• головной боли;
• головокружения;
• лейкопении;
• тромбоцитопении.

Цефодокс

Бактерицидный эффект этого антибиотика обусловлен цефподоксимом в составе. Формы выпуска данного препарата – таблетки и порошок. Из последнего готовят суспензии. Вне зависимости от форм выпуска, используется Цефодокс для лечения:

• пиелонефрита, цистита легкой или средней тяжести;
• тонзиллита, фарингита, ларингита, синусита, отита;
• пневмонии, бронхита;
• уретрита, проктита, цервицита гонококкового происхождения;
• инфекционных поражений кожи, суставов, костных и мягких тканей.

Применение Цефодокса не практикуется у людей, имеющих повышенную чувствительность к составу препарата. В таблетированной форме антибиотик не назначают детям младше 12 лет, в виде суспензии – в возрасте до 5 месяцев, при непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции, дефиците лактазы. Дозировка Цефодокса определяется следующим образом:

• 200-400 мг в сутки – для пациентов старше 12 лет (средняя доза);
• 200 мг – при инфекционных заболеваниях дыхательной и мочеполовой систем;
• 400 мг – при бронхите или пневмонии.

Курс терапии продолжается по назначению врача. Средняя его длительность зависит от течения болезни и устанавливается специалистом. Цена препарата – около 350-400 р. Список побочных эффектов Цефодокса включает такие симптомы:

• сыпь;
• кожный зуд;
• головная боль;
• диарея;
• рвота, тошнота;
• эозинофилия;
• увеличение в плазме уровня креатинина и мочевины;
• нарушение тромбоцитопоэза и лейкоцитопоэза.

Панцеф

Данный представитель цефалоспоринов 3 поколения основан на цефексиме. Купить Панцеф можно в виде таблеток и гранул. Они показаны для лечения инфекционных заболеваний разных систем организма:

• Мочевыделительной. Панцеф эффективен при гонококковом уретрите и цервиците.
• Дыхательной. Данный антибиотик показан при остром и хроническом бронхите, трахеите, пневмонии.
• ЛОР-органов. Панцеф назначают при отите, фарингите, инфекционном синусите, тонзиллите.

К противопоказаниям этого препарата относят чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, пожилой и возраст до полугода. Дозировка определяется с учетом следующих принципов:

• 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза в сутки – для пациентов от 12 лет;
• 400 мг – максимум препарата за день;
• 400 мг в течение 7-10 дней по 1 разу за сутки – при гонорее, протекающей без осложнений.

• 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки (6-12 мл суспензии) – для детей 5–15 лет;
• 5 мл суспензии – детям 2–4 лет;
• 2,5-4 мл суспензии – малышам от 6 месяцев до года.

Стоимость 6 таблеток Панцеф по 400 мг составляет 350 р., 5 мл суспензии – 550 р. Побочные эффекты препарата проявляются чаще со стороны пищеварительного тракта, но бывают и другие реакции:

• анорексия;
• дисбактериоз;
• головокружение;
• лихорадка;
• метеоризм;
• тошнота;
• дисбактериоз;
• рвота;
• желтуха;
• сухость во рту;
• гипербилирубинемия;
• глоссит;
• стоматит;
• нефрит;
• гиперемия кожи;
• эозинофилия;
• крапивница.

Цефалоспорин 3 поколения Спектрацеф существует только в таблетированной форме. Ее активным компонентом является цефдиторен в дозировке 200 мг или 400 мг. К этому веществу чувствительны микроорганизмы, вызывающие такие патологии:

• Заболевания верхних дыхательных путей, включая острый гайморит и тонзиллофарингит.
• Не осложнённые инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи, включая импетиго, абсцесс, фолликулит, инфицированные раны, фурункулез.
• Инфекционные поражения нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония. Сюда же относятся периоды рецидива хронического бронхита.

Принимать Спектрацеф нужно, запивая жидкостью, и лучше после еды. Рекомендуемая доза определяется видом инфекции и ее тяжестью:

• 200 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней – при обострении бронхита;
• 200 мг через 12 ч на протяжении 10 суток – при инфекциях кожи, гайморите, фаринготонзиллите;
• 200 мг каждые 12 ч 4–5 дней – при внегоспитальной пневмонии.

По сравнению с другими цефалоспоринами, Спектрацеф имеет более высокую стоимость – 1300–1500 р. Список побочных эффектов лучше уточнить в подробной инструкции к препарату, поскольку они многочисленны. К противопоказаниям Спектрацефа относятся:

• аллергия на составляющие лекарства и пенициллины;
• дети младше 12 лет;
• повышенная чувствительность к белку казеину;
• печеночная недостаточность;
• грудное вскармливание;
• беременность;
• нахождение в стационаре на гемодиализе.

Цедекс

Одна капсула Цедекса содержит 400 мг дигидрата цефтибутена, 1 г данного препарата в виде порошка включает 144 мг этого активного компонента. Цена их варьируется от 500 до 650 р. Список показаний для обеих форм выпуска лекарства включает такие заболевания:

• энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella;
• средний отит;
• пневмония, бронхит, скарлатина, фарингит, острый синусит, тонзиллит;
• инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказан Цедекс при аллергии на пенициллины, непереносимости цефалоспоринов, тяжелой форме почечной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе. Возрастные ограничения: суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 10 лет. Дозировка определяется следующим образом:

• 400 мг каждые сутки – при остром синусите и бронхите;
• 200 мг через каждые 12 ч на протяжении 10 суток – при внегоспитальной пневмонии;
• 9 мг/кг суспензии – для детей от полугода до 10 лет.

Лечение в среднем длится на протяжении 5–10 дней. При поражении Streptococcus pyogenes терапия должна длиться на протяжении не менее 10 суток. Список возможных побочных реакций:

• сонливость;
• диспепсию;
• анемию;
• эозинофилию;
• гастрит;
• головную боль;
• головокружение;
• судороги;
• крапивницу;
• тошноту, рвоту;
• тромбоцитоз;
• кетонурию;
• изменения вкуса;
• боль в животе.

Супракс

Препарат Супракс выпускается в форме диспергируемых таблеток, т. е. растворимых в воде. Каждая содержит 400 мг цефиксима. Стоимость 7 таблеток составляет около 800 р. Список показаний к применению Супракса:

• не осложнённая гонорея мочеиспускательного канала или шейки матки;
• шигеллез;
• ангина агранулоцитарная;
• острый бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• фарингит острого течения;
• средний отит, синусит, тонзиллит.

Нельзя использовать Супракс при колите, недостаточности почек, беременности, колите и в пожилом возрасте. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Суточная доза рассчитывается следующим образом:

• 400 мг за 1–2 приема – при массе тела больше 50 кг;
• 200 мг за один прием – при весе от 25 до 50 кг.

При гонорее лечение длится 1 день, при легких инфекциях мочеполовой системы – 3–7 суток, при ангине – 1–2 недели. Для приготовления суспензии одну таблетку нужно измельчить и залить небольшим количеством воды, после чего хорошенько взболтать. Список побочных действий на Супракса:

• нефрит;
• сыпь;
• крапивница;
• головная боль;
• запоры;
• рвота;
• кожный зуд;
• тошнота;
• боль в области эпигастрии;
• кровотечения;
• нарушения работы почек.

В виде порошка

Для приготовления раствора с целью инъекционного введения используют цефалоспорины третьего поколения в виде порошка. При внутримышечном введении лекарства оказывают более быстрое действие и редко вызывают побочные реакции, поскольку попадают в организм в обход пищеварительного тракта. Также антибиотики цефалоспоринового ряда в виде порошка применяют для тех, кто в силу физиологических особенностей не может принимать таблетки. Из такой формы лекарств можно приготовить суспензию, которую легче давать детям.

Активный компонент Фортума – цефтазидим в дозировке 250, 500, 1000 или 200 мг. Препарат представлен белой порошкообразной массой для приготовления растворов для инъекций. Стоимость 1 г составляет 450 р., 0,5 г – 180 р. Список показаний к применению Фортумы включает инфекции:

• респираторных путей, включая поражения на фоне муковисцидоза;
• ЛОР-органов;
• органов опорно-двигательного аппарата;
• подкожной клетчатки и кожи;
• мочеполовых путей;
• инфекции, вызванные диализом;
• у больных с подавленным иммунитетом;
• менингит, бактериемию, перитонит, септицемию, инфицированные ожоги.

Фортум противопоказан при сенсибилизации к цефтазидиму, пенициллинам и антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения. С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим женщинам, при почечной недостаточности и в сочетании с аминогликозидами. Суточная доза подбирается следующим образом:

• дозировка в день не должна составлять более 6 г;
• взрослым вводят по 1–6 г, разделенные на 2–3 приема;
• при сниженном иммунитете и тяжелых формах инфекций вводят по 2 г 2–3 раза либо по 3 г 2 раза;
• при поражении мочевыводящих путей вводят по 0,5-1 г 2 раза.

Побочные реакции после введения Фортума могут проявиться со стороны практически всех систем и органов. Чаще пациенты отмечают:

• тошноту;
• диарею;
• рвоту;
• кандидоз слизистых рта и глотки;
• боль в животе;
• головокружение;
• лихорадку;
• парестезии;
• тремор;
• судороги;
• отек Квинке;
• нейтропению;
• тромбофлебит;
• крапивницу;
• зуд, сыпь.

Тизим

Данный антибиотик основан на цефтазидиме. Один флакон Тизима включает 1 г указанного активного компонента. Цена препарата составляет 300–350 р. Список заболеваний, при которых Тизим эффективен, включает следующие патологии:

• сепсис;
• холангит;
• перитонит;
• инфекции костей, кожи, суставов, мягких тканей;
• пиелонефрит;
• инфицированные ожоги и раны;
• инфекции, вызванные гемодиализом и перитонеальным диализом.

Дозировка устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом локализации и тяжести течения заболевания. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в следующих дозировках:

• 0,52 г каждые 8–12 ч – для взрослых;
• 30–50 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в день – для детей от 1 месяца до 12 лет;
• 30 мг/кг/сут. С интервалом 12 ч – для детей до 1 месяца.

Максимально за сутки допускается вводить не более 6 г Тизима. Противопоказание к применению этого препарата – высокая чувствительность к цефтазидиму. Список возможных побочных эффектов включает:

• тошноту, рвоту;
• гепатит;
• холестатическую желтуху;
• эозинофилию;
• диарею;
• гипопротромбинемию;
• интерстициальный нефрит;
• кандидоз;
• флебит;
• болезненность в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При использовании цефалоспоринов 3 поколения на фоне употребления алкоголя высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта. Это отклонение схоже с состоянием организма при отравлении этиловым спиртом. На фоне этого у пациента развивается отвращение к алкоголю. Эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после отмены цефалоспоринов. Опасность в возможном развитии гипопротромбинемии – повышенной склонности к кровотечениям. Взаимодействие цефалоспоринов с лекарствами:

• одновременный прием антацидов снижает эффективность антибиотикотерапии;
• комбинирование с петлевыми диуретиками не допускается из-за риска нефротоксического эффекта;
• сочетание с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами тоже не рекомендовано из-за повышения вероятности развития кишечного кровотечения.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Цефалоспорины — это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

1. Цистит.
2. Фурункулез.
3. Уретрит.
4. Средний отит.
5. Гонорея.
6. Бронхит в острой или хронической форме.
7. Пиелонефрит.
8. Ангина стрептококковая.
9. Синусит.
10. Шигеллез.
11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество — цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

1. Тошнота.
2. Приступы рвоты.
3. Диарея.
4. Расстройство желудка.
5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
6. Аллергические реакции.
7. Болевые ощущения в области живота.
8. Нарушения в функционировании почек.
9. Печеночные расстройства.
10. Дисбактериоз.
11. Головокружение.
12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
13. Нарушение свертываемости крови.
14. Эозинофилия.
15. Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
3. Простое и удобное применение.
4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины — высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

7. Н-холиномиметические средства. Применение никотиномиметиков для борьбы с табакокурением.

8. М-холиноблокирующие средства.

9. Ганглиоблокирующие средства.

11. Адреномиметические средства.

14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.

15. Средства для ингаляционного наркоза.

16. Средства для неингаляционного наркоза.

17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.

18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.

19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.

20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.

21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

22. Противоэпилептические средства.

23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.

24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.

32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.

33. Отхаркивающие и муколитические средства.

34. Противокашлевые средства.

35. Средства, применяемые при отеке легких.

36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.

37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.

38. Противоаритмические средства.

39. Антиангинальные средства.

40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.

41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.

I. Средства, влияющие на аппетит

II. Средства при снижении секреции желудка

I. Производные сульфонилмочевины

70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.

71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.

72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.

73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.

74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.

75. Пенициллины.

76. Цефалоспорины.

77. Карбапенемы и монобактамы

78. Макролиды и азалиды.

79. Тетрациклины и амфениколы.

80. Аминогликозиды.

81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.

82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.

83. Побочное действие антибиотиков.

84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.

85. Сульфаниламидные препараты.

86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.

87. Противотуберкулезные средства.

88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.

89. Противомалярийные и противоамебные средства.

90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.

91. Противомикозные средства.

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

92. Антигельминтные средства.

93. Противобластомные средства.

94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.

76. Цефалоспорины.

Цефалоспорины

а) первого поколения - высокоактивные против грамположительных бактерий (цефалотин ; цефадроксил ; цефазолин ; цефрадин ; Cefalexinum - капс. по 0,25 г - 4 р/д, т. по 0,5 г, пор. для сусп. - 2,5 (+ 80 мл дист. воды); цефапирин );

б) второго поколения – широкого спектра действия (цефамандол ; цефуроксим ; Cefaclor - капс. по 0,25 и 0,5 г - 3 р/д; цефметазол ; цефоницид ; цефоранид ; цефотетан ; цефокситин ; цефпрозил ; цефподоксим ; лоракарбеф );

в) третьего поколения - высокоактивные против грамотрицательных бактерий (Ceftazidimum - фл. по 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 г - в/в, в/м ч/з 8-12 час + изот. р-р; цефтазидим ; цефоперазон ; цефтриаксон ; цефотаксим ; цефтизоксим ; цефиксим ; латамоксеф );

группы β-лактамных антибиотиков.

1) пенициллины

2) цефалоспорины и цефамицины

3) монобактамы

4) карбапенемы

Классификация цефалоспоринов

Цефалоспорины	Для парентерального введения	Для перорального введения
I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр + бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр - флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)	Цефазолин Цефрадин	Цефалексин Цефрадин
II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр - микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к  - лактамазам)	Цефуроксим Цефокситин Цефамандол	Цефуроксим аксетил Цефаклор
III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр - бактерий, в том числе продуцирующих  - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС)	Цефотаксим Цефтазидим Цефтриаксон	Цефиксим Цефподоксим
IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр - флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр + флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)	Цефепим Цефпиром

Антибиотики – цефаллоспорины.

К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон и др. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефалоспорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -лактамное кольцо). Од­нако имеются существенные различия. Структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они уг­нетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе кле­точной стенки бактерий. По антимикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.

Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии. Спектр действия цефалоспоринов П поколения включает таковой для пре­паратов I поколения, который дополняется индолположительными протеями. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр дей­ствия в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кок­ки действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины П поколения. У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий антимикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероидов влияют незначительно.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:

/. Для парентерального применения

Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

2. Для энтералъного применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.

Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практиче­ски не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга и крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками (фильтрацией и сек­рецией), отдельные препараты - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергиче­ские реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты обладают местным раз­дражающим действием (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримы­шечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Иногда це­фалоспорины вызывают псевдомембранозный колит. Энтерально применяе­мые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении не­которых препаратов (цефоперазон и др.) иногда отмечается гипопротромбинемия.

Цефазолин, цефрадин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефепим.

ЦЕФАЗОЛИН (Сер hazolin )*. -карбоновая кислота.

Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др.

Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).

Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.

Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.

Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.

Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).

ЦЕФУРОКСИМ (Се furoxim ).

Цефалоспориновый антибиотик второго поколения.

Синонимы: Кетоцеф, Аltacef, Сеfаmаr, Сеfogen, Сеfорrim, Сеfurex, Сеfurin, Gibicef, Iрасеf, Itorex, Кеfurox, Lаfurех, Sресtrаzol, Ultrохim, Zеnасеf, Zinаcef и др.

Выпускается в виде натриевой соли.

При приеме внутрь практически не всасывается. Применяется внутривенно и внутримышечно. Обладает широким спектром антимикробного действия и более других цефалоспоринов эффективен в отношении стафилококков, включая b -лактамазообразующие штаммы. Эффективен также в отношении b -лактамазообразующих гонококков.

Применяют при разных инфекционных заболеваниях, в том числе при инфекциях дыхательных и мочевых путей, костей, суставов и др.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других антибиотиков цефалоспоринового ряда.

За рубежом выпускается производное цефуроксима - цефуроксим аксетил (Сеfurохimе aхеtil) - препарат, предназначенный для приема внутрь.

Синонимы: Махitil, Zinnat.

Замена карбоксигруппы на более сложный эфирный радикал позволила получить соединение, устойчивое в кислом содержимом желудка и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима.

Препарат эффективен при разных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму штаммами микроорганизмов.

ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim).

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

Выпускается в виде натриевой соли.

Синонимы: Клафоран, Сefotaх, Сhеmсеf, Сlаforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimаfen, Rаlopar и др.

По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.

Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.

Противопоказания общие для всех целофалоспоринов.

ЦЕФТАЗИДИМ (Се ft а zidim е).

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального применения.

По химической структуре близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон).

Синонимы: Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf, Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др.

При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков газа - образуется раствор для инъекций.

Вводят цефтазидим внутримышечно и внутривенно. При обоих способах введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после внутривенного, через 30 - 45 мин после внутримышечного введения).

Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выделяется в основном (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо - через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта и др.

Больным с нарушением функции почек, дозы цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0, 5 г каждые 48 ч).

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспориновых антибиотиков.