Адамантан-1-амин

Химические свойства

Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном .

Амантадин выпускают в виде сульфата , глюкуронида или гидрохлорида . Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире .

Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении . Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить (протокол Милуоки ). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.

Фармакологическое действие

Противовирусное , противопаркинсоническое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору . Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглия х, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы . Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов .

Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.

После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры , экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.

Показания к применению

Препарат назначают:

• при ;
• для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма ;
• при потере сознания в результате ЧМТ;
• для устранения экстрапирамидных нарушений , ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков );
• при , сопровождающей опоясывающий лишай ;
• если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
• в качестве профилактического средства при гриппе А ;
• для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
• если у пациента ранее наблюдались психозы ;
• больным ;
• при ;
• пациентам с ;
• при ;
• беременным женщинам;
• при тяжелых заболеваниях печени и почек;
• во время кормления грудью.

• при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью ;
• больным аллергическим дерматитом ;
• при сильном психомоторном возбуждении;
• пациентам с почечной и печеночной недостаточностью ;
• при и .

Побочные действия

Во время лечения Амантадином могут возникнуть:

• головная боль, судороги , психомоторное возбуждение;
• головокружение, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
• снижение АД, сердечная недостаточность;
• запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• , задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
• дерматоз , голубой оттенок кожи на конечностях;
• редко – анорексия , .

Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. После приема пищи.

Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.

В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.

Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики ). Продолжительность лечения определяет врач.

Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.

Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.

Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от .

Одновременное применение лекарства и тиазидных диуретиков может привести к уменьшению почечного клиренса Амантадина и развитию токсических эффектов, атаксии , сильного психомоторного возбуждения.

Особые указания

Если у больного проявились какие-либо нежелательные побочные реакции, то лечение прекращают постепенно.

Во время прохождения терапии средством не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Пожилым

При лечении пациентов старше 65 лет следует проявлять особую осторожность.

С алкоголем

Препарат лучше не сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему в первом триместре беременности. На более поздних сроках вещество может быть назначено лечащим врачом по строгим показаниям. Во время лактации кормление грудью лучше всего прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Амантадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия лекарства: Неомидантан , Глудантан , , .

Catad_pgroup Противопаркинсонические препараты

Амантадин - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005778

Торговое наименование:

Амантадин

В 1 мл препарата содержится:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Амантадин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав на 1 мл:

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию дофамина, посредством, как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс но шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, в том числе в семейном анамнезе, эпилепсия, детский возраст.

С осторожностью

Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), нарушение функции печени, ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно.
Синдром Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки.
Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии, применяют терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 часов), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме – до 4 часов в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Невралгия
Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин	Дозировка (мг)	Интервал дозировки (ч)
80-60	100	12
60-50	200 и 100 попеременно	Каждый второй день
50-40	100	24
30-20	200	2 раза в неделю
20-10	100	3 раза в неделю
<10	200 и 100	Еженедельно и через неделю

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
часто – тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница;
очень редко – эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко – аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия;
часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто – задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы;
очень редко – полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции:
очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.
Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
- антиаритмические препараты класса 1 А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
- антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
- противогрибковые препараты группы азолов;
- другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Особые указания

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем в случае назначения амантадина.
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения надлежит провести контроль ЭКГ, а также в дальнейшем ЭКГ нужно проводить как минимум 1 раз в год. Лечение запрещено начинать или надлежит прекратить, если исходное значение QTc составляет >420 мс, при увеличении QT на >60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ зубцами.
Пациенты с риском электролитического дисбаланса, в частности, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить контроль лабораторных параметров и при необходимости соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае появления таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение амантадином нужно срочно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала QT. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение об использовании амантадина должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом. Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов. характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Лица, одновременно принимающие нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникать периферические отеки. Это следует учитывать для лиц с хронической сердечной недостаточностью.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальные мысли у пациентов при использовании амантадина. С целью предупреждения возникновение суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами во время применения лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,4 мг/мл.
По 250 или 500 мл препарата во флакон из стекла, укупоренный пробкой резиновой, обжатой колпачком алюминиевым.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1.

Амантадин относится к противопаркинсоническим лекарственным препаратам, к блокаторам глутаматных NMDA-рецепторов.

Какое у Амантадин действие?

Это противопаркинсоническое средство также обладает и противовирусным эффектом. Амантадин - это трициклический адамантанамин. Препарат может блокировать глутаматные NMDA-рецепторы, в результате чего уменьшается выраженное стимулирующее влияние глутаматных нейронов на такую часть головного мозга, как неостриатум.

Препарат Амантадин способен угнетать NMDA-рецепторы черной субстанции, понижает поступление в них такого минерала как кальций, что препятствует деструкции нейронов. Кроме этого препарат ингибирует вирус гриппа A, а в частности, внедрение его в клетки.

После приема Амантадин внутрь происходит его полное всасывание из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация этого лекарственного вещества достигается приблизительно через пять часов. Выводится средство через почки с мочой.

Какие у Амантадин показания к применению?

Среди показаний, когда назначают Амантадин инструкция по применению, выделяет следующие заболевания:

Наличие болезни Паркинсона;
Синдром паркинсонизма в анамнезе, в частности, когда есть симптомы гипокинезии, ригидности, а также проявляется тремор;
Наличие невралгии при таком заболевании, как опоясывающий лишай, который вызван патогенным вирусом Varicella zoster.

Помимо этого Амантадин применяют в качестве профилактики и лечения гриппа А, в том числе в совместном сочетании с необходимой вакцинацией.

Какие у Амантадин противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, при наличии которых, использование Амантадин недопустимо:

Печеночная недостаточность в анамнезе;
Наличие психозов;
Хроническая почечная недостаточность;
При тиреотоксикозе;
При наличии эпилепсии;
Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
Противопоказанием считается и период лактации;
При гиперчувствительности к Амантадину.

Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Какие у Амантадин применение и дозировка?

Для внутреннего применения разовая дозировка Амантадин составляет от 100 до 200 мг. Для внутривенных инфузий используют по 200 мг. Частота и длительность терапевтических мероприятий определяется наличием соответствующих показаний, реакцией пациента на проводимое лечение. При этом максимальная доза при приеме средства внутрь не должна превышать 600 мг/сут.

При одновременном применении Амантадин с иными антипаркинсоническими лекарственными препаратами могут усиливаться побочные действия. При совместном использовании с тиазидными диуретиками может развиться токсический эффект, который проявится атаксией, чрезмерным возбуждением, а также галлюцинациями.

При одновременном использовании этого препарата с хинином или с хинидином может уменьшаться выведение из организма Амантадина. При беременности применение средства может осуществляться только под наблюдением лечащего доктора, исключая назначение медикамента в первый триместр.

Какие у Амантадин побочные действия?

Со стороны нервной системы: головные боли, состояние депрессии, могут отмечаться зрительные галлюцинации, возбуждение двигательного или психического характера, присоединяются судороги и раздражительность. Помимо этого нередки и психические расстройства, головокружение, нарушение сна, снижение остроты зрения, а также тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развивается сердечная недостаточность, если она уже есть в анамнезе, то может усугубиться ее течение. Кроме этого отмечается ортостатическая гипотензия, реже встречается аритмия и тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: может развиться анорексия, бывает тошнота и запоры, а также отмечается сухость в полости рта. Дерматологические проявления выражаются в виде дерматоза, а также может появиться голубоватый оттенок на кожных покровах нижних и верхних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: если в анамнезе у пациента есть аденома предстательной железы, тогда может присоединиться затруднение мочеиспускания, и кроме этого отмечается полиурия.

Особые указания

С осторожностью лекарство Амантадин назначают пациентам с больными почками, а также в пожилом возрасте. В такой ситуации необходимо корректировать режим дозировки препаратов. Во время проведения терапевтических мероприятий нельзя употреблять спиртные напитки.

Препараты, содержащие Амантадин (аналоги)

Мидантан, ПК-мерц, Неомидантан. Лекарственная форма препаратов может быть в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в капсулах, а также в растворе для проведения инфузий.

Заключение

Перед непосредственным применением препаратов, включающих в свой состав Амантадин, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором.

Брутто-формула

C 10 H 17 N

Фармакологическая группа вещества Амантадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

768-94-5

Характеристика вещества Амантадин

Амантадина гидрохлорид — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:20), спирте, практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противопаркинсоническое .

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T 1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Применение вещества Амантадин

Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).

Противопоказания

Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек, аллергический дерматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Амантадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Взаимодействие

Усиливает эффект стимуляторов ЦНС . Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.

Пути введения

Внутрь, после еды.

Меры предосторожности вещества Амантадин

Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Действующее вещество

Амантадина сульфат (amantadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: , вода д/и.

500 мл - флаконы полимерные (1) - коробки картонные.
500 мл - флаконы полимерные (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию , посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы C max достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг С max составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T 1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Показания

Для приема внутрь

— болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);

— экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

Для в/в введения

— болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);

— нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;

— невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

— тяжелая застойная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

— кардиомиопатия;

— миокардит;

— AV-блокада II и III степени;

— брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);

— удлинение интервала QТ более 420 мс;

— желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);

— гипокалиемия;

— гипомагниемия;

— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);

— детский возраст;

— только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания /галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;

— фенилкетонурия;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Дозировка

Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.

У пожилых пациентов , в частности, у пациентов

В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания - 3 ч (55 капель/мин).

Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

— антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);

— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);

— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);

— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);

— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);

— противогрибковые препараты группы азолов;

— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Особые указания

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Беременность и лактация

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов , в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия , требуется более низкая дозировка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.